Trestolon ist ein synthetisches Androgen, das die Freisetzung des follikelstimulierenden Hormons hemmt und die Spermatogenese beeinträchtigt. Auch das luteinisierende Hormon wird unterdrückt,

was die Testosteronproduktion verringert. Azoospermie und Oligospermie sind nach Absetzen von Trestolon reversibel. Trestolon weist androgenische und anabole Eigenschaften auf, und ein Verlust sekundärer Geschlechtsmerkmale wird nicht beobachtet. Wie Testosteron unterliegt Trestolon einer enzymatischen Aromatisierung zu einem Östrogen. Die Verwendung von Trestolon anstelle von Testosteron zur Androgenersatztherapie könnte gesundheitsfördernde Effekte haben, indem sie das Auftreten von Prostatakrankheiten verringert. Trestolon befand sich in der Phase-II-Klinikstudie zur Kontrolle der Andropause. Diese Entwicklung wurde jedoch eingestellt.